Антихистамини 1, 2 и 3 поколения

Антихистамините са вещества, които инхибират действието на свободния хистамин. Когато се погълне алергенът, хистаминът се освобождава от мастните клетки на съединителната тъкан, които съставляват имунната система на тялото. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и причинява сърбеж, подуване, обриви и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Има три поколения от тези лекарства.

1-во поколение антихистамини

Те се появяват през 1936 г. и продължават да се използват. Тези лекарства влизат в обратима връзка с H1 рецепторите, което обяснява необходимостта от висока доза и висока честота на приложение.

Антихистамините от 1-во поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

намаляване на мускулния тонус;

имат седативно, хипнотично и антихолинергично действие;

потенцират ефектите на алкохола;

имат местен анестетичен ефект;

дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;

продължителното приемане намалява антихистаминната активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се променят.

По-голямата част от антихистаминови лекарства от първо поколение са мастноразтворими, могат да преодолеят кръвно-мозъчната бариера и да се свържат с мозъчните H1 рецептори, което обяснява седативния ефект на тези лекарства, който се увеличава след приема на алкохол или психотропни лекарства. Психомоторна агитация може да се наблюдава при приемане на медиотерапевтични дози при деца и високо токсични възрастни. Поради наличието на седация, антихистамините от първо поколение не се предписват на лица, чиито дейности изискват повишено внимание.

Антихолинергичните свойства на тези лекарства причиняват реакции, подобни на атропин, като тахикардия, суха назофаринкса и устната кухина, задържане на урина, запек, замъглено виждане. Тези характеристики могат да бъдат полезни при ринит, но те могат да увеличат обструкцията на дихателните пътища, причинена от бронхиална астма (увеличаване на вискозитета на храчките), да допринесат за обострянето на аденом на простатата, глаукома и други заболявания. В същото време, тези лекарства имат антиеметично и противопомпажно действие, намаляват проявата на паркинсонизъм.

Редица от тези антихистамини са включени в състава на комбинираните средства, които се използват за мигрена, студ, морска болест или имат успокоително или хипнотично действие.

Обширният списък от странични ефекти от приемането на тези антихистамини ги прави по-малко вероятно да се използват при лечението на алергични заболявания. Много развити страни са забранили тяхното прилагане.

Дифенхидрамин

Димедрол се предписва за сенна хрема, уртикария, морска, въздушна болест, вазомоторния ринит, бронхиална астма, алергични реакции, причинени от въвеждането на лекарства (например, антибиотици), при лечение на пептична язва, дерматоза и др.

Предимства: висока антихистаминна активност, намалена тежест на алергични, псевдо-алергични реакции. Димедрол има антиеметични и противокашлични ефекти, има местен анестетичен ефект, така че е алтернатива на новокаинус и лидокаин, когато са непоносими.

Недостатъци: непредсказуеми ефекти от приема на лекарството, неговото въздействие върху централната нервна система. Той може да причини задържане на урината и сухи лигавици. Страничните ефекти включват седативни и хипнотични ефекти.

diazolin

Диазолин има същите показания за употреба като други антихистамини, но се различава от тях по ефектите си.

Предимства: леко седативно действие позволява употребата му там, където е нежелателно да има депресивен ефект върху централната нервна система.

Против: дразни лигавиците на стомашно-чревния тракт, причинява замаяност, увреждане на уринирането, сънливост, забавя умствените и двигателните реакции. Има информация за токсичните ефекти на лекарството върху нервните клетки.

suprastin

Suprastin се предписва за лечение на сезонни и хронични алергични конюнктивити, уртикария, атопичен дерматит, ангиоедем, сърбеж с различна етиология, екзема. Използва се в парентерална форма при остри алергични състояния, изискващи спешна помощ.

Предимства: кръвният серум не се натрупва, следователно, дори и при продължителна употреба не предизвиква предозиране. Поради високата антихистаминна активност има бърз терапевтичен ефект.

Минуси: странични ефекти - сънливост, замаяност, инхибирани реакции и др. - присъстват, въпреки че са по-слабо изразени. Терапевтичният ефект от краткотрайно, за да го удължи, Suprastin комбиниран с H1-блокери, които нямат седативни свойства.

tavegil

Tavegil под формата на инжекции се използва за ангиоедем, както и за анафилактичен шок, като превантивно и терапевтично средство при алергични и псевдо-алергични реакции.

Предимства: има по-дълъг и по-силен антихистаминов ефект от дифенхидрамин и има по-умерен седативен ефект.

Против: може да предизвика алергична реакция, има някакъв инхибиращ ефект.

fenkarol

Fenkarol предписва с появата на пристрастяване към други антихистамини.

Предимства: има слаба експресия на седативни свойства, няма изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система, има ниска токсичност, блокира H1 рецепторите и е в състояние да намали съдържанието на хистамин в тъканите.

Против: по-малка антихистаминна активност в сравнение с дифенхидрамин. Fencarol се използва с повишено внимание при наличие на стомашно-чревни заболявания, сърдечно-съдова система и черния дроб.

Антихистамини 2 поколения

Те имат предимства пред лекарствата от първо поколение:

няма седативен и холинолитичен ефект, тъй като тези лекарства не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, само някои хора изпитват умерена сънливост;

умствена дейност, физическа активност не страда;

ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;

те не са пристрастяващи, което ви позволява да ги присвоявате за дълго време (3-12 месеца);

при преустановяване на лечението терапевтичният ефект продължава около седмица;

лекарства не се адсорбират с храна в стомашно-чревния тракт.

Антихистамините от второ поколение имат кардиотоксичен ефект в различна степен, следователно, когато се приемат, те наблюдават сърдечната дейност. Те са противопоказани при пациенти в напреднала възраст и пациенти, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система.

Появата на кардиотоксичност се обяснява със способността на антихистаминовите лекарства от второ поколение да блокират калиевите канали на сърцето. Рискът се увеличава, когато тези лекарства се комбинират с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти, от ядене на сок от грейпфрут и ако пациентът има тежки нарушения на чернодробната функция.

Кларидол и кларизени

Кларидол се използва за лечение на сезонен, както и на цикличен алергичен ринит, уртикария, алергичен конюнктивит, ангиоедем и редица други заболявания, които имат алергичен произход. Той се справя с псевдо-алергични синдроми и алергии към ухапвания от насекоми. Включени в цялостни мерки за лечение на сърбежна дерматоза.

Предимства: Кларидолът притежава антиперритично, антиалергично, антиексудативно действие. Лекарството намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на оток, облекчава спазмите на гладките мускули. Той няма ефект върху централната нервна система, няма антихолинергичен и седативен ефект.

Против: понякога след приемане на Кларидол, пациентите се оплакват от сухота в устата, гадене и повръщане.

Klarotadin

Klarotadin съдържа активното вещество лоратадин, което е селективен блокер на H1-хистаминовите рецептори, върху което има пряк ефект, което ви позволява да избегнете нежелани ефекти, присъщи на други антихистамини. Показания за употреба са алергичен конюнктивит, остра хронична и идиопатична уртикария, ринит, псевдо-алергични реакции, свързани с освобождаването на хистамин, алергични ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози.

Предимства: лекарството няма седативен ефект, не предизвиква пристрастяване, действа бързо и дълго време.

Нежелани последици от приемането на Klarodin включват нарушения на нервната система: астения, тревожност, сънливост, депресия, амнезия, тремор, възбуда при дете. На кожата може да се появи дерматит. Често и болезнено уриниране, запек и диария. Повишаване на теглото поради ендокринни смущения. Увреждане на дихателната система може да се прояви като кашлица, бронхоспазъм, синузит и подобни прояви.

Lomilan

Ломилан е показан за алергичен ринит (ринит) със сезонен и устойчив характер, кожни обриви от алергичен произход, псевдо-алергии, реакции при ужилвания от насекоми, алергично възпаление на лигавицата на окото.

Предимства: Lomilan е в състояние да облекчи сърбежа, да намали тонуса на гладките мускули и производството на ексудат (специална течност, която се появява по време на възпалителния процес), предотвратява подуването на тъканите след половин час след приема на лекарството. Най-голяма ефективност идва след 8-12 часа, след това намалява. Ломилан не води до пристрастяване и не оказва отрицателно въздействие върху дейността на нервната система.

Против: нежеланите реакции се срещат рядко, проявяващи се с главоболие, умора и сънливост, възпаление на стомашната лигавица, гадене.

Лора Хексал

Laura Hexal се препоръчва за целогодишен и сезонен алергичен ринит, конюнктивит, сърбежен дерматоз, уртикария, ангиоедем, алергични ухапвания от насекоми и различни псевдо-алергични реакции.

Предимства: лекарството не притежава нито антихолинергично, нито централно действие, неговото приемане не засяга вниманието, психомоторните функции, работата и умствените качества на пациента.

Против: LauraHexal обикновено се понася добре, но понякога причинява повишена умора, сухота в устата, главоболие, тахикардия, замаяност, алергични реакции, кашлица, повръщане, гастрит, нарушена чернодробна функция.

Claritin

Кларитин съдържа активния компонент - лоратадин, който блокира Н1-хистаминовите рецептори и предотвратява отделянето на хистамин, брадиканин и серотонин. Антихистаминната ефикасност продължава един ден, а терапевтичността идва след 8-12 часа. Кларитин се предписва за лечение на алергичен ринит, алергични кожни реакции, хранителни алергии и лека астма.

Предимства: висока ефективност при лечение на алергични заболявания, лекарството не води до пристрастяване, сънливост.

Против: страничните ефекти са редки, проявяват се с гадене, главоболие, гастрит, възбуда, алергични реакции, сънливост.

Rupafin

Рупафин има уникална активна съставка - рупатадин, характеризиращ се с антихистаминна активност и селективен ефект върху H1-хистаминовите периферни рецептори. Предназначен е за хронична идиопатична уртикария и алергичен ринит.

Предимства: Рупафин ефективно се справя със симптомите на горните алергични заболявания и не влияе върху работата на централната нервна система.

Против: нежелани ефекти от приема на лекарството - астения, замайване, умора, главоболие, сънливост, сухота в устата. Може да засегне дихателната, нервната, мускулно-скелетната и храносмилателната системи, както и метаболизма и кожата.

Зиртек

Zyrtec е конкурентен антагонист на хидроксизиновия метаболит, хистамин. Лекарството улеснява курса и понякога предотвратява развитието на алергични реакции. Zyrtec ограничава освобождаването на медиатори, намалява миграцията на еозинофили, базофили, неутрофили. Лекарството се използва за алергичен ринит, астма, уртикария, конюнктивит, дерматит, треска, сърбеж, ангиоедем.

Предимства: ефективно предотвратява появата на оток, намалява пропускливостта на капилярите, потиска спазъм на гладките мускули. Zyrtec не притежава антихолинергично и антисеротониново действие.

Недостатъци: неправилното използване на лекарството може да доведе до замайване, мигрена, сънливост и алергични реакции.

Kestin

Кестин блокира хистаминовите рецептори, които увеличават съдовата пропускливост, причинявайки мускулни спазми, водещи до проявата на алергична реакция. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, ринит и хронична идиопатична уртикария.

Предимства: лекарството действа един час след прилагането, терапевтичният ефект продължава 2 дни. Петдневният прием на Kestin ви позволява да запазите антихистаминния ефект за около 6 дни. Седативно действие практически не се случва.

Против: Кестин може да причини безсъние, коремна болка, гадене, сънливост, астения, главоболие, синузит, сухота в устата.

Антихистамини нови, 3 поколения

Тези вещества са пролекарства, което означава, че веднъж в организма, те се превръщат от тяхната оригинална форма във фармакологично активни метаболити.

Всички антихистамини от 3-то поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, затова могат да се използват от лица, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание.

Тези лекарства блокират H1 рецепторите и също имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, така че нямат негативни последици от централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето.

Наличието на допълнителни ефекти допринася за употребата на антихистаминови лекарства 3 поколения с дългосрочно лечение на повечето алергични прояви.

Gismanal

Гисманал се предписва като терапевтично и профилактично средство за сенна хрема, алергични кожни реакции, включително уртикария, алергичен ринит. Ефектът на лекарството се развива в продължение на 24 часа и достига максимум след 9-12 дни. Продължителността му зависи от предишната терапия.

Предимства: лекарството няма почти никакъв седативен ефект, не усилва ефекта от приема на хапчета за сън или алкохол. Той също така не засяга способността за шофиране или умствената дейност.

Против: Gismanal може да предизвика повишен апетит, сухи лигавици, тахикардия, сънливост, аритмия, удължаване на QT интервала, сърцебиене, колапс.

Дълги пътешествия

Trexyl е бързодействащ селективно активен антагонист на H1 рецептора, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от неговите аналози. Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите, дерматологични алергични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атопична екзема), астма, атопично и провокирано упражнение, както и във връзка с остри алергични реакции към различни стимули.

Предимства: без седативно и антихолинергично действие, влияние върху психомоторната активност и благосъстоянието на човека. Лекарството е безопасно за употреба от пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатата.

Недостатъци: при превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слаба проява на седация, както и реакция от страна на стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Telfast

Телфаст е високоефективно антихистаминово лекарство, което е метаболит на терфенадин и следователно има голямо сходство с хистаминовите Н1 рецептори. Телфаст се свързва с тях и ги блокира, предотвратявайки техните биологични прояви като алергични симптоми. Мембраните на мастоцитите се стабилизират и освобождаването на хистамин от тях се намалява. Показания за употреба е ангиоедем, уртикария, сенна хрема.

Предимства: не показва седативни свойства, не влияе на скоростта на реакциите и концентрацията на вниманието, работата на сърцето, не предизвиква пристрастяване, е много ефективна срещу симптомите и причините за алергични заболявания.

Недостатъци: редки ефекти от приема на лекарството са главоболие, гадене, замаяност, задух, анафилактична реакция, зачервяване на кожата рядко.

Feksadin

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, както и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж, зачервяване.

Предимства - когато приемате лекарството, няма странични ефекти, характерни за антихистамините: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, отрицателен ефект върху работата на сърдечния мускул. Лекарството може да се закупи в аптека без рецепта, не се налага корекция на дозата при възрастни, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, запазвайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Недостатъци - след известно време тя може да доведе до пристрастяване към действието на лекарството, да има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и световъртеж, анафилактични реакции, извращение на вкуса. Може да се образува зависимост от лекарството.

Feksofast

Лекарството се предписва за поява на сезонен алергичен ринит, както и за хронична уртикария.

Ползи - лекарството се абсорбира бързо, достигайки желания час един час след приемането, това действие продължава през целия ден. Неговото допускане не изисква ограничения за хората, работещи със сложни механизми, шофиране на превозни средства, не предизвиква успокоително действие. Fexofast без рецепта, с достъпна цена, се проявява като високоефективна.

Недостатъци - за някои пациенти, лекарството носи само временно облекчение, не довеждащо до пълно възстановяване от проявите на алергия. Има странични ефекти: подуване, повишена сънливост, нервност, безсъние, главоболие, слабост, повишени симптоми на алергия под формата на сърбеж, кожен обрив.

Левоцетиризин-Teva

Лекарството се предписва за симптоматично лечение на сенна хрема (полиноза), уртикария, алергичен ринит и алергичен конюнктивит със сърбеж, сълзене, конюнктивна хиперемия, дерматоза с обрив и обриви, ангиоедем.

Предимства - Levocytirizin-Teva бързо показва своята ефективност (за 12-60 минути) и през деня провежда профилактика на външния вид и намалява притока на алергични реакции. Лекарството се абсорбира бързо, показвайки 100% бионаличност. Може да се използва за продължително лечение и за спешна помощ в случай на сезонни обостряния на алергии. Предлага се за лечение на деца от 6 години.

Недостатъци - има такива странични ефекти като сънливост, раздразнителност, гадене, главоболие, наддаване на тегло, тахикардия, коремна болка, ангиоедем, мигрена. Цената на лекарството е доста висока.

Ksizal

Лекарството се използва за симптоматично лечение на такива прояви на полиноза и уртикария, като сърбеж, кихане, възпаление на конюнктивата, ринорея, ангиоедем, алергичен дерматит.

Предимства - Ксизал има изразена антиалергична ориентация, което е много ефективно средство. Той предотвратява появата на алергични симптоми, улеснява протичането им, няма седативен ефект. Лекарството действа много бързо, запазвайки ефекта си от деня на приемането. Ksizal може да се използва за лечение на деца на възраст над 2 години, наличен е в две лекарствени форми (таблетки, капки), които са приемливи за употреба в педиатрията. Той премахва запушването на носа, симптомите на хроничните алергии бързо спират, нямат токсичен ефект върху сърцето и централната нервна система

Недостатъци - лекарството може да проявява следните странични ефекти: сухота в устата, умора, коремна болка, сърбеж, халюцинации, задух, хепатит, гърчове, мускулни болки.

Aerius

Лекарството е предназначено за лечение на сезонна полиноза, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като сълзене, кашлица, сърбеж, подуване на назофарингеалната лигавица.

Предимства - Erius има изключително бърз ефект върху симптомите на алергията, може да се използва за лечение на деца от година на година, тъй като има висока степен на безопасност. То се понася добре както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно спира проявите на началната фаза на алергичния отговор. След курс на лечение, ефектът от него продължава 10-14 дни. Симптомите на предозиране не са отбелязани дори с петкратно увеличение на дозата на лекарството Erius.

Недостатъци - могат да се появят нежелани реакции (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Deza

Лекарството е предназначено за лечение на такива прояви на алергии като алергичен ринит и уртикария, белязани от сърбеж и кожни обриви. Лекарството облекчава симптомите на алергичен ринит, като кихане, сърбеж в носа и в небето, разкъсване.

Предимства - обезсоляването предотвратява появата на оток, мускулни спазми, намалява пропускливостта на капилярите. Ефектът от приема на лекарството може да се види след 20 минути, той продължава за един ден. Една единична доза от лекарството е много удобна, две форми на освобождаването му са сироп и таблетки, чийто прием не зависи от храната. Тъй като обеззаразяването се приема за лечение на деца на възраст над 12 месеца, формата на освобождаване на лекарството под формата на сироп е търсена. Лекарството е толкова безопасно, че дори 9-кратна прекомерна доза не води до негативни симптоми.

Недостатъци - понякога могат да се появят симптоми на странични ефекти като повишена умора, главоболие, сухота на устната лигавица. Допълнителни странични ефекти като безсъние, тахикардия, поява на халюцинации, диария, хиперактивност. Възможни са алергични прояви на странични ефекти: сърбеж, уртикария, ангиоедем.

4-то поколение антихистамини - съществуват ли те?

Всички твърдения на създателите на рекламата, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от публичност. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците включват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация показва само две групи антихистамини - това са лекарства от първото и второто поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н₁ хистаминови блокери от трето поколение. "

Антихистамини за деца

За лечение на алергични прояви при деца се използват антихистамини от всички три поколения.

Антихистамините от 1-во поколение се отличават с това, че бързо показват терапевтичните си свойства и се елиминират от организма. Те се нуждаят от лечение на остри прояви на алергични реакции. Предлагат се кратки курсове. Най-ефективни от тази група са Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Значителен процент от страничните ефекти води до намаляване на употребата на тези лекарства за детски алергии.

Антихистамините от 2-ро поколение не предизвикват успокоително действие, действат по-дълго време и обикновено се използват веднъж дневно. Малко странични ефекти. Сред лекарствата в тази група за лечение на прояви на детска алергия се използват кетотифен, фенистил, цетрин.

Третото поколение антихистаминови лекарства за деца включва Hismanal, Terfen и други. Те се използват при хронични алергични процеси, тъй като те могат да останат в тялото дълго време. Страничните ефекти отсъстват.

За по-новите лекарства е Ериус.

1-во поколение: главоболие, запек, тахикардия, сънливост, сухота в устата, замъглено виждане, задръжка на урина и липса на апетит;

2-ро поколение: отрицателни ефекти върху сърцето и черния дроб;

3-то поколение: не се препоръчва за употреба от 3 години.

За деца се освобождават антихистамини под формата на мехлеми (алергични реакции върху кожата), капки, сиропи и таблетки за перорално приложение.

Антихистамини по време на бременност

През първия триместър на бременността е забранено приемането на антихистамини. Във втория, те се предписват само в крайни случаи, тъй като нито едно от тези средства не е абсолютно безопасно.

Естествените антихистамини, като витамини С, В12, пантотенови, олеинови и никотинови киселини, цинк, рибено масло, могат да помогнат да се отървете от някои алергични симптоми.

Най-безопасните антихистамини са Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но използването им трябва да бъде съгласувано с лекар.

Авторът на статията: Алексеева Мария Юриевна | Общопрактикуващ лекар

За лекаря: От 2010 до 2016 година практикуващ лекар на лечебната болница на централния медицински и санитарен възел №21, град Електростал. От 2016 г. работи в диагностичния център №3.

Противоалергични лекарства - аналитичен преглед. Част 1. T

Има няколко групи лекарства, използвани при алергични заболявания. Това е:

антихистамини;
мембранно стабилизиращи препарати - препарати от кромоглицинова киселина (кромони) и кетотифен;
локални и системни глюкокортикостероиди;
интраназални деконгестанти.

В тази статия ще говорим само за първата група - антихистаминови лекарства. Това са лекарства, които блокират H1-хистаминовите рецептори и като резултат намаляват тежестта на алергичните реакции. Днес има повече от 60 антихистамини за системна употреба. В зависимост от химичната структура и ефектите върху човешкото тяло, тези лекарства са групирани заедно, което ще разгледаме по-долу.

Какво е хистамин и хистамин рецептори, принципът на действие на антихистаминови лекарства

Хистаминът е биогенно съединение, образувано в резултат на редица биохимични процеси, и е един от медиаторите, участващи в регулирането на жизнените функции на тялото и играе водеща роля в развитието на много заболявания.

При нормални условия, това вещество е в организма в неактивно, свързано състояние, но с различни патологични процеси (изгаряния, измръзване, анафилактичен шок, полиноза, уртикария и др.), Количеството на свободния хистамин се увеличава многократно, което се проявява с редица специфични и неспецифични симптоми.

Свободният хистамин има следните ефекти върху човешкия организъм:

причинява спазъм на гладките мускули (включително мускулите на бронхите);
разширява капилярите и понижава кръвното налягане;
причинява застой на кръвта в капилярите и увеличаване на пропускливостта на техните стени, което води до удебеляване на кръвта и подуване на тъканите около засегнатия съд;
рефлексивно стимулира клетките на надбъбречната мозък - в резултат на това се освобождава адреналин, което допринася за стесняване на артериолите и увеличаване на сърдечната честота;
увеличава секрецията на стомашния сок;
играе ролята на невротрансмитер в централната нервна система.

Външно тези ефекти се появяват, както следва:

има бронхоспазъм;
лигавицата на носа набъбва - появява се назална конгестия и отделянето на слуз;
появява се сърбеж, зачервяване на кожата, всякакви елементи на обрива - от петна до мехури;
храносмилателния тракт до повишаване на нивото на хистамин в кръвта реагира на спазъм на гладката мускулатура на органите - изразена болка в корема, както и повишаване на секрецията на храносмилателни ензими;
от страна на сърдечно-съдовата система може да има намаление на кръвното налягане и нарушения на сърдечния ритъм.

В тялото има специални рецептори, към които хистаминът има афинитет - H1, H2 и H3-хистаминовите рецептори. В развитието на алергичните реакции играят роля главно H1-хистаминовите рецептори, разположени в гладките мускули на вътрешните органи, по-специално на бронхите, във вътрешната мембрана - ендотелиума - кръвоносните съдове, както в кожата, така и в централната нервна система.

Антихистамините оказват влияние върху тази група рецептори, блокирайки ефекта на хистамина от типа на конкурентното инхибиране. Това означава, че лекарственото вещество не измества хистамина, който вече е свързан с рецептора, но заема свободния рецептор, предотвратявайки придържането на хистамина към него.

Ако всички рецептори са заети, тялото разпознава това и дава сигнал за намаляване на производството на хистамин. По този начин, антихистамините предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин, както и като средство за предотвратяване на появата на алергични реакции.

Класификация на антихистаминови лекарства

Разработени са няколко класификации на лекарства от тази група, но никой от тях не е общоприет.

В зависимост от характеристиките на химичната структура, антихистамините се разделят на следните групи:

етилендиамини;
етаноламините;
алкил;
хинуклидинови производни;
алфа-карболинови производни;
фенотиазинови производни;
пиперидинови производни;
пиперазинови производни.

В клиничната практика класификацията на антихистамини от поколенията, която в момента се откроява 3, е получила по-широко приложение:

Антихистамини от първо поколение:

дифенхидрамин (дифенхидрамин);
доксиламин (донорил);
клемастин (тавегил);
хлоропирамин (супрастин);
мебхидролин (диазолин);
прометазин (пиполфен);
кифенадин (фенкарол);
ципрохептадин (перитол) и други.

Антихистамини от второ поколение:

акривастин (semprex);
диметинден (фенистил);
терфенадин (хистадин);
азеластин (алергичен);
лоратадин (лорано);
цетиризин (цетрин);
бамипин (совентол).

Антихистамини от трето поколение:

фексофенадин (telfast);
деслоратодин (erius);
левоцетиризин.

Първо поколение антихистаминови лекарства

Чрез преобладаващия страничен ефект, лекарствата от тази група се наричат също седативи. Те взаимодействат не само с хистамин, но и с редица други рецептори, което причинява техните индивидуални ефекти. Те действат накратко, поради това, което изискват многократно администриране през деня. Ефектът идва бързо. Предлага се в различни лекарствени форми - за перорално приложение (под формата на таблетки, капки) и парентерално приложение (под формата на инжекционен разтвор). Предлага се на цена.

При продължителна употреба на тези лекарства, тяхната антихистаминна ефикасност намалява значително, което налага периодично - 1 път в рамките на 2-3 седмици - промяна на лекарството.

Някои антихистамини от първо поколение са включени в комбинираните лекарства за лечение на настинки, както и успокоителни и хипнотици.

Основните ефекти на антихистамините от първо поколение са:

локален анестетик - свързан с намаляване на пропускливостта на мембраната за натрий; най-мощните местни анестетици на лекарствата от тази група са прометазин и дифенхидрамин;
Успокоително - поради високата степен на проникване на лекарства от тази група през кръвно-мозъчната бариера (т.е. в мозъка); тежестта на този ефект при различните лекарства е различна, най-силно изразена при доксиламин (често се използва като хипнотик); седация нараства с едновременното използване на алкохол или психотропни лекарства; при получаване на изключително високи дози от лекарството, вместо ефекта на седация, отбелязана възбуда;
анти-тревожност, седативно действие се свързва и с проникването на активното вещество в централната нервна система; най-изразено в хидроксизин;
противокачиващ и антиеметичен - някои представители на лекарствата от тази група инхибират функцията на лабиринта на вътрешното ухо и намаляват стимулирането на рецепторите на вестибуларния апарат - понякога се използват при болестта на Мениер и при транспортна болест; този ефект е най-силно изразен в лекарства като дифенхидрамин, прометазин;
атропиноподобно действие - причинява сухота на лигавиците на устната и носната кухини, повишена сърдечна честота, зрителни увреждания, задържане на урина, запек; може да засили бронхиалната обструкция, да доведе до обостряне на глаукома и обструкция в случай на аденом на простатата - за тези заболявания не се прилагат; тези ефекти са най-силно изразени в етилендиамини и етаноламини;
противокашлеви - лекарства от тази група, по-специално дифенхидрамин, имат въздействие директно върху центъра за кашлица, разположен в мозъка;
антипаркинсонов ефект чрез инхибиране на действието на ацетилхолин чрез антихистамин;
антисеротонинов ефект - лекарството се свързва със серотониновите рецептори, което улеснява състоянието на пациенти, страдащи от мигрена; особено изразено при ципрогептадин;
разширяване на периферните съдове - води до намаляване на кръвното налягане; най-силно изразени в лекарствата фенотиазин.

Тъй като лекарствата в тази група имат редица нежелани ефекти, те не са предпочитаните лекарства за лечение на алергии, но често се използват с него.

Следните са най-често използваните представители на лекарствата в тази група.

Дифенхидрамин (дифенхидрамин)

Един от първите антихистаминови лекарства. Има изразена антихистаминна активност, освен това има местен анестетичен ефект, а също така отпуска гладките мускули на вътрешните органи и е слабо антиеметично средство. Нейният седативен ефект е подобен по силата на ефектите на невролептиците. При високи дози и има хипнотичен ефект.

Бързо абсорбира се, когато се приема орално, прониква през кръвно-мозъчната бариера. Полуживотът му е около 7 часа. Подложени на биотрансформация в черния дроб, екскретирани чрез бъбреците.

Използва се при всички видове алергични заболявания, като успокоително и хипнотично, както и в комплексната терапия на лъчева болест. По-рядко се използва при хорея, повръщане на бременни жени, морска болест.

Вътре предписани под формата на таблетки от 0.03-0.05 g 1-3 пъти на ден в продължение на 10-14 дни, или една таблетка преди лягане (като хапче за сън).

Интрамускулно се инжектира с 1-5 ml 1% разтвор, интравенозно капе - в 0,02-0,05 g от лекарството в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Може да се използва под формата на капки за очи, ректални свещички или кремове и мехлеми.

Страничните ефекти на това лекарство са: краткотраен изтръпване на лигавиците, главоболие, замаяност, гадене, сухота в устата, слабост, сънливост. Страничните ефекти преминават сами, след намаляване на дозата или пълното оттегляне на лекарството.

Противопоказания са бременност, кърмене, хипертрофия на простатата, глаукома със затваряне под ъгъл.

Хлоропирамин (Suprastin)

Има антихистаминова, антихолинергична, миотропна спазмолитична активност. Той има също антисуритозни и седативни ефекти.

Бързо и напълно се абсорбира при поглъщане, максималната концентрация в кръвта се отбелязва 2 часа след поглъщане. Той прониква в кръвно-мозъчната бариера. Биотрансформира се в черния дроб, отделя се от бъбреците и изпражненията.

Той се предписва за всякакви алергични реакции.

Прилага се вътре, интравенозно и интрамускулно.

Вътре трябва да приемате по 1 таблетка (0,025 g) 2-3 пъти дневно по време на хранене. Дневната доза може да бъде увеличена до максимум 6 таблетки.

В тежки случаи лекарството се прилага парентерално - интрамускулно или интравенозно в 1-2 ml 2% разтвор.

Когато приемате лекарството, може да има такива странични ефекти като обща слабост, сънливост, по-бавни реакции, лоша координация на движенията, гадене, сухота в устата.

Подобрява ефекта на хапчета за сън и успокоителни, както и на наркотични аналгетици и алкохол.

Противопоказанията са подобни на тези на димедрол.

Клемастин (тавегил)

По структурата и фармакологичните свойства е много близко до димедрола, но то има по-голяма продължителност (в рамките на 8-12 часа след приложението) и е по-активно.

Седацията е умерена.

Прилага се вътрешно на 1 таблетка (0,001 g) преди хранене, измиване с обилно количество вода 2 пъти дневно. В тежки случаи дневната доза може да се увеличи с 2, максимално - 3 пъти. Курсът на лечение е 10-14 дни.

Може да се използва интрамускулно или интравенозно (в рамките на 2-3 минути) - 2 ml 0,1% разтвор на доза, 2 пъти дневно.

Страничните ефекти при приема на това лекарство са редки. Възможни са главоболие, сънливост, гадене и повръщане и запек.

Препоръчва се предпазливост на лица, чиято професия изисква интензивна умствена и физическа активност.

Мебхидролин (диазолин)

В допълнение към антихистамина, той има антихолинергични и местни анестетични ефекти. Седативните и хипнотичните ефекти са изключително слаби.

При поглъщане бавно се абсорбира. Времето на полуживот е само 4 часа. Биотрансформиране в черния дроб, отделящо се с урината.

Прилага се орално, след хранене, в еднократна доза от 0.05-0.2 g, 1-2 пъти дневно в продължение на 10-14 дни. Максималната еднократна доза за възрастен е 0.3 g, дневно - 0.6 g.

Като цяло се понася добре. Понякога може да предизвика замайване, дразнене на стомашната лигавица, замъглено виждане, задържане на урина. В много редки случаи - при приемане на голяма доза от лекарството - забавяне на скоростта на реакцията и сънливост.

Противопоказания са възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, язва на стомаха и дванадесетопръстника, глаукома със затваряне на ъгъла и хипертрофия на простатата.

Антихистаминови лекарства от второ поколение

Целта на разработването на лекарства в тази група е да се минимизират седативните и други странични ефекти със запазена или дори по-силна антиалергична активност. И това успя! Антихистаминови лекарства от второ поколение имат висок афинитет специално за Н1-хистаминовите рецептори, като практически нямат ефект върху холин и серотонин. Предимствата на тези лекарства са:

бързо начало на действие;
по-голяма продължителност на действие (активното вещество се свързва с протеина, което осигурява по-продължително циркулиране в организма; освен това се натрупва в органите и тъканите и също се освобождава бавно);
допълнителни механизми на антиалергични ефекти (те потискат натрупването на еозинофили в дихателните пътища, свързани с алергените и също така стабилизират мембраните на мастните клетки), причинявайки по-широк спектър от показания за тяхното използване (алергичен ринит, полиноза, бронхиална астма);
при продължителна употреба, ефективността на тези лекарства не намалява, т.е. ефектът на тахифилаксията отсъства - няма нужда от периодична смяна на лекарството;
тъй като тези лекарства не проникват или проникват в изключително малки количества през кръвно-мозъчната бариера, техният седативен ефект е минимален и се наблюдава само при особено чувствителни пациенти;
не взаимодействат с психотропни лекарства и с етилов алкохол.

Един от най-неблагоприятните ефекти на антихистаминови лекарства от второ поколение е тяхната способност да причиняват фатални аритмии. Механизмът на тяхната поява е свързан с блокиране на антиалергичните средства на калиевите канали на сърдечния мускул, което води до удължаване на QT интервала и появата на аритмии (обикновено трептене или трептене на вентрикулите). Този ефект е най-силно изразен при лекарства като терфенадин, астемизол и ебастин. Рискът от развитие е значително увеличен с предозиране на тези лекарства, както и в случай на комбинация от получаването им с антидепресанти (пароксетин, флуоксетин), противогъбични (итраконазол и кетоконазол) и някои антибактериални средства (антибиотици от макролиден - кларитромицин, олеандомицин, еритромицин), някои antiaritmikami (дизопирамид, хинидин), когато пациентът консумира сок от грейпфрут и тежка чернодробна недостатъчност.

Основната форма на освобождаване на антихистамини от второ поколение е таблетки, но парентералните лекарства липсват. Някои лекарства (като левокабастин, азеластин) се предлагат под формата на кремове и мехлеми и са предназначени за местната администрация.

По-подробно разгледайте основните лекарства в тази група.

Acrivastine (semprex)

Добре се абсорбира от поглъщане, започва да действа в рамките на 20-30 минути след поглъщане. Времето на полуживот е 2-5.5 часа, през кръвно-мозъчната бариера прониква в малки количества, отделя се с урината непроменена.

Блокира Н1-хистаминовите рецептори, в малка степен има успокоително и антихолинергично действие.

Използва се при всякакви алергични заболявания.

Препоръчва се приемане на 8 mg (1 капсула) 3 пъти дневно.

На фона на приемането в някои случаи са възможни сънливост и намаляване на скоростта на реакцията.

Лекарството е противопоказано при бременност, кърмене, тежка хипертония, тежка коронарна и бъбречна недостатъчност, както и при деца под 12-годишна възраст.

Диметинден (фенистил)

В допълнение към антихистамина, той има слаби антихолинергични, анти-брадикининови и седативни ефекти.

Бързо и напълно се абсорбира от поглъщането, бионаличността (степен на усвояемост) в същото време е около 70% (в сравнение с, с използването на кожни форми на лекарството, тази цифра е значително по-ниска - 10%). Максималната концентрация на вещество в кръвта се отбелязва 2 часа след приложението, полуживотът е 6 часа за нормалната и 11 часа за забавената форма. Чрез кръвно-мозъчната бариера прониква, се екскретира в жлъчката и урината под формата на метаболитни продукти.

Нанесете лекарството вътре и локално.

Във възрастните приемайте 1 капсула, забавена през нощта или 20-40 капки 3 пъти дневно. Курсът на лечение е 10-15 дни.

Гелът се нанася върху засегнатата кожа 3-4 пъти на ден.

Страничните ефекти са редки.

Противопоказания е само първи триместър на бременността.

Укрепва въздействието върху централната нервна система на алкохол, хипнотични лекарства и транквиланти.

Терфенадин (хистадин)

В допълнение към антиалергични има слаб антихолинергичен ефект. Няма изразено седативно действие.

Добре абсорбира се, когато се приема орално (бионаличността осигурява 70%). Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се отбелязва след 60 минути. Чрез кръвно-мозъчната бариера не прониква. Биотрансформира се в черния дроб с образуването на фексофенадин, екскретира се с изпражненията и урината.

Антихистаминният ефект се развива за 1-2 часа, достига максимум за 4-5 часа, продължава 12 часа.

Показанията са същите като тези на други лекарства от тази група.

Назначават се 60 mg 2 пъти дневно или 120 mg 1 път на ден сутрин. Максималната дневна доза е 480 mg.

В някои случаи, когато се приема това лекарство, пациентът развива такива странични ефекти като еритема, умора, главоболие, сънливост, замаяност, сухи лигавици, галакторея (изтичане на мляко от млечните жлези), повишен апетит, гадене, повръщане, в случай на предозиране - камерни аритмии.

Противопоказания са бременност и кърмене.

Азеластин (алергичен)

Блокира Н1-хистаминовите рецептори и също така предотвратява освобождаването на хистамин и други медиатори на алергия от мастоцити.

Бързо абсорбира се в храносмилателния тракт и лигавиците, времето на полуживот е до 20 часа. Екскретира се под формата на метаболити в урината.

Прилага се като правило при алергичен ринит и конюнктивит.

Препоръчително е да се приема през устата 2 mg на нощ, интраназално - 1-2 инжекции във всеки носов пасаж 1-2 пъти на ден, накапване (вдишване на очите) 1 капка на всяко око 2-4 пъти на ден.

При приемането на лекарството може да има такива странични ефекти като сухота и дразнене на носната лигавица, кървене от него и нарушения на вкуса с интраназална употреба; дразнене на конюнктивата и горчивина в устата - при използване на капки за очи.

Противопоказания: бременност, кърмене, деца под 6 години.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризал)

Блокаторни H1-хистаминови рецептори с продължително действие. Ефектът след еднократна доза от лекарството продължава един ден.

Няма изразено седативно действие.

Когато поглъщането се абсорбира бързо и напълно, достига максималната концентрация в кръвта след 1.3-2.5 часа, се екскретира наполовина от тялото след 8 часа. Биотрансформация в черния дроб.

Показания са алергични заболявания.

Възрастните са посъветвани да приемат 0,01 г (това е 1 таблетка или 2 чаени лъжички сироп) от лекарството 1 път на ден.

Прехвърля се по правило добре. В някои случаи може да изпитате сухота в устата, повишен апетит, гадене, повръщане, изпотяване, болки в ставите и мускулите, хиперкинеза.

Противопоказания са свръхчувствителност към лоратадин и кърмене.

Препоръчва се повишено внимание при бременни жени.

Бамипин (совентол)

Блокаторни H1-хистаминови рецептори за локална употреба. Поставете с алергични кожни лезии (уртикария), контактни алергии, както и измръзвания и изгаряния.

Гелът се нанася в тънък слой върху засегнатата кожа. След половин час можете да приложите отново лекарството.

Цетиризин (Cetrin)

Той има способността лесно да проникне в кожата и бързо да се натрупва в него - това води до бързо начало на действие и висока антихистаминна активност на това лекарство. Отсъства аритмогенен ефект.

Бързо абсорбира се при поглъщане, максималната концентрация в кръвта се отбелязва 1 час след поглъщане. Времето на полуживот е 7-10 часа, но при нарушена бъбречна функция се удължава до 20 часа.

Обхватът на показанията за употреба е същият като при другите антихистамини. Въпреки това, поради особеностите на цетиризин, той е лекарството на избор при лечение на кожни обриви - уртикария и алергичен дерматит.

Вземете 0,01 g вечер или 0,005 g два пъти дневно.

Страничните ефекти са редки. Това са сънливост, замайване и главоболие, сухота в устата, гадене.

Антихистамини от трето поколение

Тези лекарства са активни метаболити (метаболитни продукти) от предишното поколение. Те са лишени от кардиотоксичен (аритмогенен) ефект, но запазват предимствата на своите предшественици. В допълнение, антихистамините от трето поколение имат редица ефекти, които повишават тяхната антиалергична активност, поради което тяхната ефективност при лечението на алергии често е по-висока от тази на веществата, от които се произвеждат.

Фексофенадин (Телфаст, Алегра)

Той е метаболит на терфенадин.

Блокира Н1-хистаминовите рецептори, предотвратява освобождаването на медиатори на алергия от мастоцити, не взаимодейства с холинергични рецептори, не инхибира централната нервна система. Екскретира се непроменен с изпражненията.

Антихистаминният ефект се развива вече след 60 минути след еднократна доза от лекарството, достига максимум за 2-3 часа, продължава 12 часа.

Препоръчва се приемането на 60 mg 2 пъти дневно.

Странични ефекти като замайване, главоболие, слабост са редки.

Деслоратадин (Ериус, Едем)

Той е активен метаболит на лоратадин.

Има антиалергичен, анти-оток и антисърбев ефект. Когато се приема в терапевтични дози, седативният ефект практически няма.

Максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига 2-6 часа след поглъщане. Времето на полуживот е 20-30 часа. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Метаболизира се в черния дроб, отделя се с урината и изпражненията.

Препоръчва се приемане на 5 mg и веднъж дневно.

В 2% от случаите на фона на приема на лекарството може да предизвика главоболие, повишена умора и сухота в устата.

Когато бъбречната недостатъчност се предписва с повишено внимание.

Противопоказания са свръхчувствителност към деслоратадин. Както и периоди на бременност и кърмене.

Левоцетиризин (aleron, L-tset)

Афинитетът към H1-хистаминовите рецептори в това лекарство е 2 пъти по-висок от този на неговия предшественик.

Улеснява протичането на алергични реакции, има противозалепващо, противовъзпалително, противовъзпалително действие. Практически не взаимодейства със серотонин и холинергични рецептори, няма седативен ефект.

Когато се погълне бързо, неговата бионаличност води до 100%. Действието на лекарството се развива 12 минути след еднократна доза. Максималната концентрация в кръвната плазма се отбелязва след 50 минути. Екскретира главно чрез бъбреците. Той се екскретира в кърмата.

Препоръчва се да се приема 5 mg (1 таб.) 1 път дневно, с храна или на празен стомах, с питейна вода. Капки вземат по 20 капачки. 1 път на ден, също на празен стомах. Сироп - 10 ml (2 чаени лъжички) 1 път на ден.

Противопоказан при свръхчувствителност към левоцетиризин, тежка бъбречна недостатъчност, тежка непоносимост към галактоза, дефицит на лактазен ензим или нарушен прием на глюкоза и галактоза, както и по време на бременност и кърмене.

Страничните ефекти са редки: главоболие, сънливост, слабост, умора, гадене, сухота в устата, мускулни болки, сърцебиене.

Антихистамини и кърмене при бременност

Терапията на алергичните заболявания при бременни жени е ограничена, тъй като много лекарства са опасни за плода, особено през първите 12-16 седмици от бременността.

При назначаването на антихистамини при бременни жени трябва да се има предвид степента на тератогенност. Всички лекарствени вещества, по-специално и антиалергични, са разделени в 5 групи в зависимост от това колко опасни са те за плода:

А - специални проучвания показват, че вредното въздействие на лекарството върху плода отсъства;

Б - при провеждане на експерименти върху животни не са открити отрицателни ефекти върху плода, не са провеждани специални проучвания върху хора;

С - експериментите върху животни показват отрицателен ефект на лекарството върху плода, но не е доказано за хора; лекарства от тази група се предписват на бременна жена само когато очакваният ефект надвишава риска от вредното му въздействие;

D - отрицателният ефект на този наркотик върху човешкия плод е доказан, но неговата цел е оправдана при някои животозастрашаващи майки, ситуации, в които по-безопасни лекарства са се оказали неефективни;

X - лекарството със сигурност е опасно за плода и неговата вреда превишава всяка теоретично възможна полза за тялото на майката. Тези лекарства са абсолютно противопоказани при бременни жени.

Системните антихистамини по време на бременност се използват само когато очакваната полза надвишава възможния риск за плода.

От лекарствата от тази група категория А не включва такива. Категория В включва лекарства от първо поколение - тавегил, дифенхидрамин, перитол; 2-ро поколение - лоратадин, цетиризин. Категория С включва алергодил, пиполфен.

Цетиризин е лекарството на избор за лечение на алергични заболявания по време на бременност. Препоръчват се и лоратадин и фексофенадин.

Употребата на астемизол и терфенадин е неприемлива поради изразеното им аритмогенно и ембриотоксично действие.

Деслоратадин, супрастин, левоцетиризин проникват през плацентата, следователно е абсолютно противопоказан за бременни жени.

По отношение на периода на кърмене, може да се каже следното... Отново, неконтролираният прием на тези лекарства от кърмещата майка е неприемлив, тъй като не са провеждани проучвания за степента на проникване в кърмата. Ако е необходимо, в тези препарати на младата майка се разрешава да вземе онова, което е позволено да приеме детето си (в зависимост от възрастта).

В заключение бих искал да отбележа, че дори въпреки факта, че в тази статия се описват подробно най-често използваните лекарства в терапевтичната практика и се посочват дозите им, пациентът трябва да започне приемането си само след консултация с лекар!

Кой лекар да се свърже

Ако имате остри симптоми на алергия, можете да се свържете с общопрактикуващ лекар или педиатър, а след това и с алерголог. Ако е необходимо, консултирайте се с офталмолог, дерматолог, УНГ специалист, пулмолог.

Педиатър Е. О. Комаровски говори за алергични лекарства:

Съюзът на периаторите на Русия, специалист, говори за влиянието на антихистамините върху познавателната дейност на децата: