Генериращи антихистамини

Споделете с приятели

Пригответе се за алергии!

За да започнете да разберете какво допринася за развитието на алергична реакция. Какво може да причини внезапен сърбеж на кожата, подуване на лигавицата на дихателните пътища, коремна болка и други остри алергии? Причината е освобождаването на хистамин, медиатор, който се освобождава в отговор на алерген.

Ето защо, в борбата срещу проявите на алергия, важно място се взема с употребата на лекарства, които блокират хистаминовите рецептори, които намаляват неговия ефект върху организма. Те се наричат ​​антихистамини. Има две поколения антихистаминови лекарства. 1, 2 Разгледайте ги по-подробно.

1-во поколение антихистамини

Всяко поколение е един вид еволюционен обрат в разработването на лекарства. Колкото по-нови са те, толкова по-благоприятен е техният профил на безопасност, рискът от образуване на лекарствена резистентност е по-нисък, а продължителността на действие е по-висока. 2

За съжаление, антихистамините от първо поколение имат редица сериозни странични ефекти, които значително ограничават употребата им. Факт е, че активните вещества проникват в кръвно-мозъчната бариера (вид физиологичен филтър между кръвоносната система и централната нервна система, през които хранителните вещества, биоактивните вещества и част от наркотиците) влизат в мозъка, където се свързват с мозъчни рецептори, развива се блокада. централни серотонинови и m-холинергични рецептори. Това може да причини развитие на седация с различна тежест, от незначителна до тежка.

Има и други нежелани реакции - сухота в устата, повишена обструкция (обструкция) на дихателните пътища, повишен вискозитет на храчки, тахикардия, замъглено виждане. От негативните свойства, заслужава да се отбележи развитието на тахифилаксия, т.е. намаляване на ефекта след определен период на прием, обикновено след 15-20 дни. 1, 2

Най-известните антихистамини от първо поколение:

Mebhydrolin.
Може да причини замаяност, потискане на умствената дейност. Поради дразнещия ефект върху стомашната лигавица се препоръчва да се приема след хранене.

Chloropyramine.
Може да се използва за конюнктивит и кожни алергии. За бърз ефект се предписва в инжекции. 1, 2

Антихистамини 2 поколения

Препаратите от второ поколение се отличават с минимален ефект върху серотониновите и така наречените m-холинергични рецептори, както и от факта, че хистаминовите рецептори са много чувствителни към тях. Тези лекарства продължават по-дълго - до 48 часа, така че могат да се приемат по-рядко, което може да намали риска от странични ефекти. 1

Антихистамини от второ поколение:

лоратадин
Ефективен за дълго време, до 24 часа. Облекчава сърбеж, подуване, нормализира пропускливостта на капилярите.

цетиризин
Използва се за предотвратяване и намаляване на симптомите на алергията. Действа бързо, ефектът се наблюдава след около 20 минути и продължава повече от един ден. 3

СебастинЗ.
Назначава се при проявата на алергии върху кожата и лигавиците на очите Не прониква в мозъка, така че влиянието на Ебастин върху нервната система и психичните реакции е минимално.

Активни метаболити на лекарства от второ поколение

Налице са абсолютно съвременни разработки, които на практика са лишени от недостатъците на алергичните лекарства от предишни поколения. Те не засягат сърцето и централната нервна система, не подтискат психичните реакции, не водят до пристрастяване.

Тези лекарства включват фексофенадин и деслоратадин. Първият е показан за сезонен алергичен ринит и за хронична уртикария, предотвратявайки отделянето на хистамин и развитието на реакции към алергена. Действието започва приблизително 1 час след дозата и продължава до един ден. Второто лекарство се предписва за алергичен ринит, уртикария. Той блокира освобождаването на биологично активните фактори на алергията и предотвратява симптомите на заболяването. Облекчава спазмите, намалява подуването и сърбежа, нормализира пропускливостта на капилярите. Ефектът се проявява сравнително бързо, приблизително в рамките на 30 минути след дозата и продължава до 24 часа.

Антихистамини от новото поколение: какво да изберем алергии?

Защо лекарствата с алергия се разделят на поколения? Какви странични ефекти дават? Ние разбираме заедно с Наталия Мелехова.

Лекарства за алергия: кратка история

През 1936 г. са синтезирани първите лекарства, които могат да блокират N-1-хистаминовите рецептори. Експериментите показват, че след приемането на тези лекарства хистаминът в човешкото тяло не може повече да се свързва с тези рецептори и поради това алергичната реакция не се развива.

Първите анти-алергични лекарства са антегран и пириламин. Изглежда, какво би могло да бъде по-красиво? Проблемът е решен. Но по-нататъшни експерименти показаха, че всичко се оказа много по-сложно. Оказа се, че добре координираната работа на целия организъм зависи от хистамина.

Защо се нуждаем от хистамин и къде има алергия

При експозиция на хистамин се отделя стомашен сок, гладките мускули се свиват, кръвоносните съдове се разширяват. Хистаминът е отговорен за това колко време спите и колко дълго се събуждате, контролирате консумацията на храна и вода, терморегулацията на тялото и конвулсивната му активност. Дори сексуалното привличане е действие, включително хистамин.

Нека вдигнем и запишем
безплатно

И, естествено, хистаминът участва в контролирания имунен отговор на организма към стимул: хрема, сълзене, сърбеж, кихане, бронхоспазъм - всичко това е негова работа.

При хората има четири вида хистаминови рецептори, които се намират в различни тъкани и органи:

• H1 - рецепторите от първия тип - се намират в мозъка, гладките мускули на червата, кръвоносните съдове.
• Н2 - рецептори от втория тип - в тъканите на сърцето, стомашната лигавица, гладката мускулатура, хрущялната тъкан.
• H3 - рецепторите от третия тип - се намират в централната нервна система.
• Н4 рецепторите от четвъртия тип - в костния мозък, чревните тъкани, левкоцитите, далака, тимуса.

От кои рецептори хистаминът ще се свърже, от неговия ефект и по-нататъшна реакция зависи - от просто кихане и хрема, до мигновен ангиоедем.
Следователно, за да се решат различни проблеми на блокиране на определени рецептори, са ни необходими различни лекарства: H1-, H2-, H3-, H4-блокери.

Какво е ново поколение антихистамини

С фразата "антихистамини от ново поколение" пациентът трябва да разбере, че това са H1 блокери, с които спират алергиите си. Това са H1-блокери в различни форми и под различни наименования, продавани в аптеките.

H2 блокерите обикновено не се разделят на поколения. H3-блокерите са вещества, които все още се тестват, а H4-блокерите се разработват само в медицински лаборатории.

Лекарства за алергия: броене на поколения

Към днешна дата има само две поколения H1-блокери.

Първото поколение: дифенхидрамин, хлоропирамин (супрастин), пиполфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и др.

Тези лекарства, в допълнение към блокирането на Н-1-хистаминовите рецептори, имат неприятно свойство - те могат да преодолеят бариерата между кръвта и мозъка.

Поради това има много странични ефекти: от разсеяност на вниманието и намаляване на отзивчивостта към лоша координация на движенията и влошаване на информацията.

В допълнение, лекарствата от първо поколение имат лош ефект върху сърдечно-съдовата система, храносмилателния тракт и зрението. Освен това всички лекарства от първо поколение имат краткосрочен ефект. Пациентът трябва да ги приема няколко пъти на ден, поради което страничните ефекти само се увеличават.

Като цяло, Европейският консорциум за изследване на алергичните заболявания и астмата (глобална алергия и астма Европейска мрежа), след дълъг анализ на рисковете за тези лекарства през 2010 г., препоръча забрана на продажбата на тези лекарства.

Второ поколение: акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, рупатадин, мизоластин, ебастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.

Тези лекарства селективно блокират Н-1-хистаминовите рецептори, без да взаимодействат с други рецептори. Второто поколение лекарства не проникват в кръвно-мозъчната бариера и не предизвикват пристрастяване и седация. Лекарството е ограничено до една таблетка дневно.

За съжаление, лекарствата от второ поколение имат лош ефект върху сърцето. При астемизол и терфенадин този ефект е толкова силно изразен, че в много страни продажбата на това лекарство е забранена.

Лекарства от трето поколение: легенда или реалност

Продължава работата по подобряване на лекарствата за алергия от второ поколение. Учените получават висококачествени лекарства от второ поколение, които някои фармацевти дори наричат ​​"наркотици от трето поколение".

Според производителите, тези вещества са станали по-ефективни и не причиняват сериозни странични ефекти, като предшествениците. Ние наричаме тези вещества и търговски наименования, под които те се прилагат:

• левоцетиризин (Xyzal, Glentset, Suprastenex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• деслоратадин ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• фексофенадин ("Алегра", "Телфаст", "Фексофаст", "Фексадин", "Фексофен")

Въпреки това, Британското общество на алерголозите и имунолозите през 2003 г. отказа да признае тези наркотици като лекарства от трето поколение.

Според мнението на 17 специалисти от Великобритания, Италия, Канада, Япония и САЩ тези лекарства от трето поколение се отличават с:

• Липса на кардиотоксичност;
• Липса на взаимодействие с други лекарства;
• Няма ефект върху централната нервна система.

Нито едно от подобрените лекарства от второ поколение не отговарят на тези строги стандарти.

Второ поколение лекарства: предимства и недостатъци

Алергията не се нарича "чума на 21-ви век". Реакция на продукт, цветен прашец или химикал може да възникне по всяко време, независимо от пола, възрастта или расата.

Най-лесно е да реагирате на определен вид храна - достатъчно е да се откажете от продукта, а алергична реакция няма да се случи. Тези, чието тяло реагира на прашец или прах, се нуждаят от ежедневна помощ с лекарства.

Храни, които най-често предизвикват алергии

Лекарят трябва да избере лекарството * въз основа на тестове.

левоцетиризин

Той започва да работи един час след приема, работи най-малко 24 часа.

Чести нежелани реакции: сънливост, главоболие, замаяност, сухота в устата, умора, слабост, назофарингит, фарингит, коремна болка, гадене, повишена температура.

Бременни жени, кърмачки, деца под 6 месеца (и капки и таблетки), деца под 6-годишна възраст (таблетки, капки вече са на разположение), хора със свръхчувствителност към левоцетиризин, цетиризин, хидроксизин или други компоненти на лекарството, крайна степен на бъбречна недостатъчност които се подлагат на хемодиализа.

Не се препоръчва комбинирането на лекарства с алкохол и други депресанти.

деслоратадин

Той започва да действа 2 часа след приема, работи 24 часа.

Чести нежелани реакции: главоболие, сухота в устата, умора, лошо храносмилане, сънливост, замаяност, мускулни болки, дисменорея.

Бременни, кърмачки, деца под 6 месеца (и сироп и таблетки), деца под 12 години не могат да приемат хапчета (сироп), хора със свръхчувствителност към деслоратадин, лоратадин или други компоненти на лекарството.

фексофенадин

Той започва да действа 2 часа след приема, работи 24 часа.

Чести нежелани реакции: главоболие, замаяност, сънливост, диария, гадене, мускулни болки, кашлица.

Това е невъзможно за бременни жени, кърмачки, деца под 12-годишна възраст, хора със свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството.

* Внимание! В статията не са изброени всички странични ефекти на антихистамините! Преди да използвате някое от лекарствата, прочетете инструкциите или се консултирайте с лекар.

Антихистамини: защо не и без тях

Както можем да видим, до този момент все още не е създаден "универсален войник" за борба с алергиите. Но дори и ако сравним лекарствата от първото поколение и тези, които могат да се нарекат „2.0+”, има забележима разлика.

Въпреки всички трудности, хората с алергии не могат да пропуснат употребата на антихистаминови лекарства. Ако пренебрегнете лечението, алергиите могат да се превърнат в астма. За да не забравите да вземете лекарството навреме, препоръчваме ви да инсталирате приложението Медицинска бележка на телефона си.

Приложението разполага с удобен медицински календар, който ще ви напомни да приемете лекарството навреме. Правилно зададеното време за приемане на лекарства ще ви спаси от негативните ефекти на хистаминовата реакция, която се случи в най-неподходящия момент.

Антихистамини 1, 2 и 3 поколения

Антихистамините са вещества, които инхибират действието на свободния хистамин. Когато се погълне алергенът, хистаминът се освобождава от мастните клетки на съединителната тъкан, които съставляват имунната система на тялото. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и причинява сърбеж, подуване, обриви и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Има три поколения от тези лекарства.

1-во поколение антихистамини

Те се появяват през 1936 г. и продължават да се използват. Тези лекарства влизат в обратима връзка с H1 рецепторите, което обяснява необходимостта от висока доза и висока честота на приложение.

Антихистамините от 1-во поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

намаляване на мускулния тонус;

имат седативно, хипнотично и антихолинергично действие;

потенцират ефектите на алкохола;

имат местен анестетичен ефект;

дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;

продължителното приемане намалява антихистаминната активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се променят.

По-голямата част от антихистаминови лекарства от първо поколение са мастноразтворими, могат да преодолеят кръвно-мозъчната бариера и да се свържат с мозъчните H1 рецептори, което обяснява седативния ефект на тези лекарства, който се увеличава след приема на алкохол или психотропни лекарства. Психомоторна агитация може да се наблюдава при приемане на медиотерапевтични дози при деца и високо токсични възрастни. Поради наличието на седация, антихистамините от първо поколение не се предписват на лица, чиито дейности изискват повишено внимание.

Антихолинергичните свойства на тези лекарства причиняват реакции, подобни на атропин, като тахикардия, суха назофаринкса и устната кухина, задържане на урина, запек, замъглено виждане. Тези характеристики могат да бъдат полезни при ринит, но те могат да увеличат обструкцията на дихателните пътища, причинена от бронхиална астма (увеличаване на вискозитета на храчките), да допринесат за обострянето на аденом на простатата, глаукома и други заболявания. В същото време, тези лекарства имат антиеметично и противопомпажно действие, намаляват проявата на паркинсонизъм.

Редица от тези антихистамини са включени в състава на комбинираните средства, които се използват за мигрена, студ, морска болест или имат успокоително или хипнотично действие.

Обширният списък от странични ефекти от приемането на тези антихистамини ги прави по-малко вероятно да се използват при лечението на алергични заболявания. Много развити страни са забранили тяхното прилагане.

Дифенхидрамин

Димедрол се предписва за сенна хрема, уртикария, морска, въздушна болест, вазомоторния ринит, бронхиална астма, алергични реакции, причинени от въвеждането на лекарства (например, антибиотици), при лечение на пептична язва, дерматоза и др.

Предимства: висока антихистаминна активност, намалена тежест на алергични, псевдо-алергични реакции. Димедрол има антиеметични и противокашлични ефекти, има местен анестетичен ефект, така че е алтернатива на новокаинус и лидокаин, когато са непоносими.

Недостатъци: непредсказуеми ефекти от приема на лекарството, неговото въздействие върху централната нервна система. Той може да причини задържане на урината и сухи лигавици. Страничните ефекти включват седативни и хипнотични ефекти.

diazolin

Диазолин има същите показания за употреба като други антихистамини, но се различава от тях по ефектите си.

Предимства: леко седативно действие позволява употребата му там, където е нежелателно да има депресивен ефект върху централната нервна система.

Против: дразни лигавиците на стомашно-чревния тракт, причинява замаяност, увреждане на уринирането, сънливост, забавя умствените и двигателните реакции. Има информация за токсичните ефекти на лекарството върху нервните клетки.

suprastin

Suprastin се предписва за лечение на сезонни и хронични алергични конюнктивити, уртикария, атопичен дерматит, ангиоедем, сърбеж с различна етиология, екзема. Използва се в парентерална форма при остри алергични състояния, изискващи спешна помощ.

Предимства: кръвният серум не се натрупва, следователно, дори и при продължителна употреба не предизвиква предозиране. Поради високата антихистаминна активност има бърз терапевтичен ефект.

Минуси: странични ефекти - сънливост, замаяност, инхибирани реакции и др. - присъстват, въпреки че са по-слабо изразени. Терапевтичният ефект от краткотрайно, за да го удължи, Suprastin комбиниран с H1-блокери, които нямат седативни свойства.

tavegil

Tavegil под формата на инжекции се използва за ангиоедем, както и за анафилактичен шок, като превантивно и терапевтично средство при алергични и псевдо-алергични реакции.

Предимства: има по-дълъг и по-силен антихистаминов ефект от дифенхидрамин и има по-умерен седативен ефект.

Против: може да предизвика алергична реакция, има някакъв инхибиращ ефект.

fenkarol

Fenkarol предписва с появата на пристрастяване към други антихистамини.

Предимства: има слаба експресия на седативни свойства, няма изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система, има ниска токсичност, блокира H1 рецепторите и е в състояние да намали съдържанието на хистамин в тъканите.

Против: по-малка антихистаминна активност в сравнение с дифенхидрамин. Fencarol се използва с повишено внимание при наличие на стомашно-чревни заболявания, сърдечно-съдова система и черния дроб.

Антихистамини 2 поколения

Те имат предимства пред лекарствата от първо поколение:

няма седативен и холинолитичен ефект, тъй като тези лекарства не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, само някои хора изпитват умерена сънливост;

умствена дейност, физическа активност не страда;

ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;

те не са пристрастяващи, което ви позволява да ги присвоявате за дълго време (3-12 месеца);

при преустановяване на лечението терапевтичният ефект продължава около седмица;

лекарства не се адсорбират с храна в стомашно-чревния тракт.

Антихистамините от второ поколение имат кардиотоксичен ефект в различна степен, следователно, когато се приемат, те наблюдават сърдечната дейност. Те са противопоказани при пациенти в напреднала възраст и пациенти, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система.

Появата на кардиотоксичност се обяснява със способността на антихистаминовите лекарства от второ поколение да блокират калиевите канали на сърцето. Рискът се увеличава, когато тези лекарства се комбинират с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти, от ядене на сок от грейпфрут и ако пациентът има тежки нарушения на чернодробната функция.

Кларидол и кларизени

Кларидол се използва за лечение на сезонен, както и на цикличен алергичен ринит, уртикария, алергичен конюнктивит, ангиоедем и редица други заболявания, които имат алергичен произход. Той се справя с псевдо-алергични синдроми и алергии към ухапвания от насекоми. Включени в цялостни мерки за лечение на сърбежна дерматоза.

Предимства: Кларидолът притежава антиперритично, антиалергично, антиексудативно действие. Лекарството намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на оток, облекчава спазмите на гладките мускули. Той няма ефект върху централната нервна система, няма антихолинергичен и седативен ефект.

Против: понякога след приемане на Кларидол, пациентите се оплакват от сухота в устата, гадене и повръщане.

Klarotadin

Klarotadin съдържа активното вещество лоратадин, което е селективен блокер на H1-хистаминовите рецептори, върху което има пряк ефект, което ви позволява да избегнете нежелани ефекти, присъщи на други антихистамини. Показания за употреба са алергичен конюнктивит, остра хронична и идиопатична уртикария, ринит, псевдо-алергични реакции, свързани с освобождаването на хистамин, алергични ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози.

Предимства: лекарството няма седативен ефект, не предизвиква пристрастяване, действа бързо и дълго време.

Нежелани последици от приемането на Klarodin включват нарушения на нервната система: астения, тревожност, сънливост, депресия, амнезия, тремор, възбуда при дете. На кожата може да се появи дерматит. Често и болезнено уриниране, запек и диария. Повишаване на теглото поради ендокринни смущения. Увреждане на дихателната система може да се прояви като кашлица, бронхоспазъм, синузит и подобни прояви.

Lomilan

Ломилан е показан за алергичен ринит (ринит) със сезонен и устойчив характер, кожни обриви от алергичен произход, псевдо-алергии, реакции при ужилвания от насекоми, алергично възпаление на лигавицата на окото.

Предимства: Lomilan е в състояние да облекчи сърбежа, да намали тонуса на гладките мускули и производството на ексудат (специална течност, която се появява по време на възпалителния процес), предотвратява подуването на тъканите след половин час след приема на лекарството. Най-голяма ефективност идва след 8-12 часа, след това намалява. Ломилан не води до пристрастяване и не оказва отрицателно въздействие върху дейността на нервната система.

Против: нежеланите реакции се срещат рядко, проявяващи се с главоболие, умора и сънливост, възпаление на стомашната лигавица, гадене.

Лора Хексал

Laura Hexal се препоръчва за целогодишен и сезонен алергичен ринит, конюнктивит, сърбежен дерматоз, уртикария, ангиоедем, алергични ухапвания от насекоми и различни псевдо-алергични реакции.

Предимства: лекарството не притежава нито антихолинергично, нито централно действие, неговото приемане не засяга вниманието, психомоторните функции, работата и умствените качества на пациента.

Против: LauraHexal обикновено се понася добре, но понякога причинява повишена умора, сухота в устата, главоболие, тахикардия, замаяност, алергични реакции, кашлица, повръщане, гастрит, нарушена чернодробна функция.

Claritin

Кларитин съдържа активния компонент - лоратадин, който блокира Н1-хистаминовите рецептори и предотвратява отделянето на хистамин, брадиканин и серотонин. Антихистаминната ефикасност продължава един ден, а терапевтичността идва след 8-12 часа. Кларитин се предписва за лечение на алергичен ринит, алергични кожни реакции, хранителни алергии и лека астма.

Предимства: висока ефективност при лечение на алергични заболявания, лекарството не води до пристрастяване, сънливост.

Против: страничните ефекти са редки, проявяват се с гадене, главоболие, гастрит, възбуда, алергични реакции, сънливост.

Rupafin

Рупафин има уникална активна съставка - рупатадин, характеризиращ се с антихистаминна активност и селективен ефект върху H1-хистаминовите периферни рецептори. Предназначен е за хронична идиопатична уртикария и алергичен ринит.

Предимства: Рупафин ефективно се справя със симптомите на горните алергични заболявания и не влияе върху работата на централната нервна система.

Против: нежелани ефекти от приема на лекарството - астения, замайване, умора, главоболие, сънливост, сухота в устата. Може да засегне дихателната, нервната, мускулно-скелетната и храносмилателната системи, както и метаболизма и кожата.

Зиртек

Zyrtec е конкурентен антагонист на хидроксизиновия метаболит, хистамин. Лекарството улеснява курса и понякога предотвратява развитието на алергични реакции. Zyrtec ограничава освобождаването на медиатори, намалява миграцията на еозинофили, базофили, неутрофили. Лекарството се използва за алергичен ринит, астма, уртикария, конюнктивит, дерматит, треска, сърбеж, ангиоедем.

Предимства: ефективно предотвратява появата на оток, намалява пропускливостта на капилярите, потиска спазъм на гладките мускули. Zyrtec не притежава антихолинергично и антисеротониново действие.

Недостатъци: неправилното използване на лекарството може да доведе до замайване, мигрена, сънливост и алергични реакции.

Kestin

Кестин блокира хистаминовите рецептори, които увеличават съдовата пропускливост, причинявайки мускулни спазми, водещи до проявата на алергична реакция. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, ринит и хронична идиопатична уртикария.

Предимства: лекарството действа един час след прилагането, терапевтичният ефект продължава 2 дни. Петдневният прием на Kestin ви позволява да запазите антихистаминния ефект за около 6 дни. Седативно действие практически не се случва.

Против: Кестин може да причини безсъние, коремна болка, гадене, сънливост, астения, главоболие, синузит, сухота в устата.

Антихистамини нови, 3 поколения

Тези вещества са пролекарства, което означава, че веднъж в организма, те се превръщат от тяхната оригинална форма във фармакологично активни метаболити.

Всички антихистамини от 3-то поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, затова могат да се използват от лица, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание.

Тези лекарства блокират H1 рецепторите и също имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, така че нямат негативни последици от централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето.

Наличието на допълнителни ефекти допринася за употребата на антихистаминови лекарства 3 поколения с дългосрочно лечение на повечето алергични прояви.

Gismanal

Гисманал се предписва като терапевтично и профилактично средство за сенна хрема, алергични кожни реакции, включително уртикария, алергичен ринит. Ефектът на лекарството се развива в продължение на 24 часа и достига максимум след 9-12 дни. Продължителността му зависи от предишната терапия.

Предимства: лекарството няма почти никакъв седативен ефект, не усилва ефекта от приема на хапчета за сън или алкохол. Той също така не засяга способността за шофиране или умствената дейност.

Против: Gismanal може да предизвика повишен апетит, сухи лигавици, тахикардия, сънливост, аритмия, удължаване на QT интервала, сърцебиене, колапс.

Дълги пътешествия

Trexyl е бързодействащ селективно активен антагонист на H1 рецептора, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от неговите аналози. Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите, дерматологични алергични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атопична екзема), астма, атопично и провокирано упражнение, както и във връзка с остри алергични реакции към различни стимули.

Предимства: без седативно и антихолинергично действие, влияние върху психомоторната активност и благосъстоянието на човека. Лекарството е безопасно за употреба от пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатата.

Недостатъци: при превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слаба проява на седация, както и реакция от страна на стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Telfast

Телфаст е високоефективно антихистаминово лекарство, което е метаболит на терфенадин и следователно има голямо сходство с хистаминовите Н1 рецептори. Телфаст се свързва с тях и ги блокира, предотвратявайки техните биологични прояви като алергични симптоми. Мембраните на мастоцитите се стабилизират и освобождаването на хистамин от тях се намалява. Показания за употреба е ангиоедем, уртикария, сенна хрема.

Предимства: не показва седативни свойства, не влияе на скоростта на реакциите и концентрацията на вниманието, работата на сърцето, не предизвиква пристрастяване, е много ефективна срещу симптомите и причините за алергични заболявания.

Недостатъци: редки ефекти от приема на лекарството са главоболие, гадене, замаяност, задух, анафилактична реакция, зачервяване на кожата рядко.

Feksadin

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, както и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж, зачервяване.

Предимства - когато приемате лекарството, няма странични ефекти, характерни за антихистамините: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, отрицателен ефект върху работата на сърдечния мускул. Лекарството може да се закупи в аптека без рецепта, не се налага корекция на дозата при възрастни, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, запазвайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Недостатъци - след известно време тя може да доведе до пристрастяване към действието на лекарството, да има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и световъртеж, анафилактични реакции, извращение на вкуса. Може да се образува зависимост от лекарството.

Feksofast

Лекарството се предписва за поява на сезонен алергичен ринит, както и за хронична уртикария.

Ползи - лекарството се абсорбира бързо, достигайки желания час един час след приемането, това действие продължава през целия ден. Неговото допускане не изисква ограничения за хората, работещи със сложни механизми, шофиране на превозни средства, не предизвиква успокоително действие. Fexofast без рецепта, с достъпна цена, се проявява като високоефективна.

Недостатъци - за някои пациенти, лекарството носи само временно облекчение, не довеждащо до пълно възстановяване от проявите на алергия. Има странични ефекти: подуване, повишена сънливост, нервност, безсъние, главоболие, слабост, повишени симптоми на алергия под формата на сърбеж, кожен обрив.

Левоцетиризин-Teva

Лекарството се предписва за симптоматично лечение на сенна хрема (полиноза), уртикария, алергичен ринит и алергичен конюнктивит със сърбеж, сълзене, конюнктивна хиперемия, дерматоза с обрив и обриви, ангиоедем.

Предимства - Levocytirizin-Teva бързо показва своята ефективност (за 12-60 минути) и през деня провежда профилактика на външния вид и намалява притока на алергични реакции. Лекарството се абсорбира бързо, показвайки 100% бионаличност. Може да се използва за продължително лечение и за спешна помощ в случай на сезонни обостряния на алергии. Предлага се за лечение на деца от 6 години.

Недостатъци - има такива странични ефекти като сънливост, раздразнителност, гадене, главоболие, наддаване на тегло, тахикардия, коремна болка, ангиоедем, мигрена. Цената на лекарството е доста висока.

Ksizal

Лекарството се използва за симптоматично лечение на такива прояви на полиноза и уртикария, като сърбеж, кихане, възпаление на конюнктивата, ринорея, ангиоедем, алергичен дерматит.

Предимства - Ксизал има изразена антиалергична ориентация, което е много ефективно средство. Той предотвратява появата на алергични симптоми, улеснява протичането им, няма седативен ефект. Лекарството действа много бързо, запазвайки ефекта си от деня на приемането. Ksizal може да се използва за лечение на деца на възраст над 2 години, наличен е в две лекарствени форми (таблетки, капки), които са приемливи за употреба в педиатрията. Той премахва запушването на носа, симптомите на хроничните алергии бързо спират, нямат токсичен ефект върху сърцето и централната нервна система

Недостатъци - лекарството може да проявява следните странични ефекти: сухота в устата, умора, коремна болка, сърбеж, халюцинации, задух, хепатит, гърчове, мускулни болки.

Aerius

Лекарството е предназначено за лечение на сезонна полиноза, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като сълзене, кашлица, сърбеж, подуване на назофарингеалната лигавица.

Предимства - Erius има изключително бърз ефект върху симптомите на алергията, може да се използва за лечение на деца от година на година, тъй като има висока степен на безопасност. То се понася добре както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно спира проявите на началната фаза на алергичния отговор. След курс на лечение, ефектът от него продължава 10-14 дни. Симптомите на предозиране не са отбелязани дори с петкратно увеличение на дозата на лекарството Erius.

Недостатъци - могат да се появят нежелани реакции (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Deza

Лекарството е предназначено за лечение на такива прояви на алергии като алергичен ринит и уртикария, белязани от сърбеж и кожни обриви. Лекарството облекчава симптомите на алергичен ринит, като кихане, сърбеж в носа и в небето, разкъсване.

Предимства - обезсоляването предотвратява появата на оток, мускулни спазми, намалява пропускливостта на капилярите. Ефектът от приема на лекарството може да се види след 20 минути, той продължава за един ден. Една единична доза от лекарството е много удобна, две форми на освобождаването му са сироп и таблетки, чийто прием не зависи от храната. Тъй като обеззаразяването се приема за лечение на деца на възраст над 12 месеца, формата на освобождаване на лекарството под формата на сироп е търсена. Лекарството е толкова безопасно, че дори 9-кратна прекомерна доза не води до негативни симптоми.

Недостатъци - понякога могат да се появят симптоми на странични ефекти като повишена умора, главоболие, сухота на устната лигавица. Допълнителни странични ефекти като безсъние, тахикардия, поява на халюцинации, диария, хиперактивност. Възможни са алергични прояви на странични ефекти: сърбеж, уртикария, ангиоедем.

4-то поколение антихистамини - съществуват ли те?

Всички твърдения на създателите на рекламата, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от публичност. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците включват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация показва само две групи антихистамини - това са лекарства от първото и второто поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н₁ хистаминови блокери от трето поколение. "

Антихистамини за деца

За лечение на алергични прояви при деца се използват антихистамини от всички три поколения.

Антихистамините от 1-во поколение се отличават с това, че бързо показват терапевтичните си свойства и се елиминират от организма. Те се нуждаят от лечение на остри прояви на алергични реакции. Предлагат се кратки курсове. Най-ефективни от тази група са Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Значителен процент от страничните ефекти води до намаляване на употребата на тези лекарства за детски алергии.

Антихистамините от 2-ро поколение не предизвикват успокоително действие, действат по-дълго време и обикновено се използват веднъж дневно. Малко странични ефекти. Сред лекарствата в тази група за лечение на прояви на детска алергия се използват кетотифен, фенистил, цетрин.

Третото поколение антихистаминови лекарства за деца включва Hismanal, Terfen и други. Те се използват при хронични алергични процеси, тъй като те могат да останат в тялото дълго време. Страничните ефекти отсъстват.

За по-новите лекарства е Ериус.

1-во поколение: главоболие, запек, тахикардия, сънливост, сухота в устата, замъглено виждане, задръжка на урина и липса на апетит;

2-ро поколение: отрицателни ефекти върху сърцето и черния дроб;

3-то поколение: не се препоръчва за употреба от 3 години.

За деца се освобождават антихистамини под формата на мехлеми (алергични реакции върху кожата), капки, сиропи и таблетки за перорално приложение.

Антихистамини по време на бременност

През първия триместър на бременността е забранено приемането на антихистамини. Във втория, те се предписват само в крайни случаи, тъй като нито едно от тези средства не е абсолютно безопасно.

Естествените антихистамини, като витамини С, В12, пантотенови, олеинови и никотинови киселини, цинк, рибено масло, могат да помогнат да се отървете от някои алергични симптоми.

Най-безопасните антихистамини са Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но използването им трябва да бъде съгласувано с лекар.

Авторът на статията: Алексеева Мария Юриевна | Общопрактикуващ лекар

За лекаря: От 2010 до 2016 година практикуващ лекар на лечебната болница на централния медицински и санитарен възел №21, град Електростал. От 2016 г. работи в диагностичния център №3.

Антихистаминови препарати: от димедрол до телфаст

Исторически, терминът "антихистамини" означава агенти, които блокират Н1-хистаминовите рецептори и лекарства, които влияят на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и т.н.), се наричат ​​H2-хистаминово блокиране.

Исторически, терминът "антихистамини" означава агенти, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, и лекарства, които влияят на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и т.н.) се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, като последните се използват като антисекреторни средства.

Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е химически синтезиран през 1907 година. След това се изолира от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно се определят неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в ЦНС, алергични реакции, възпаление и др. След почти 20 години, през 1936 г., се създават първите вещества с антихистаминна активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години беше доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в организма и бяха идентифицирани три подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които се проявяват по време на тяхното активиране и блокиране. От този момент започва активният период на синтез и клинично изпитване на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерните симптоми на алергия и антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.

Повечето от използваните антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антиперритичен, антиедематозен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и превенция на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях не се дължат на хистаминовата блокада, а на особеностите на структурата.

Антихистамините блокират действието на хистамин върху H1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамин. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамин, асоцииран с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от непосредствен тип и в случай на развита реакция, те освобождават нови порции хистамин.

Според тяхната химическа структура повечето от тях принадлежат на мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклична група и е свързано с аминогрупа чрез азотна, кислородна или въглеродна молекула (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминната активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки неговия състав, е възможно да се предскаже силата на лекарството и неговите ефекти, например способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че никой от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации, антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на тяхното създаване. Препаратите от първото поколение се наричат ​​също седативи (по доминиращия страничен ефект), за разлика от не-седативни средства от второ поколение. В момента е обичайно да се разпределя третото поколение: то включва фундаментално нови средства - активни метаболити, които откриват, освен най-високата антихистаминна активност, отсъствието на седация и кардиотоксичното действие, характерно за лекарствата от второ поколение (вж. Таблицата).

В допълнение, химичната структура (в зависимост от Х-връзката) антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилен диамини, алкиламини, производни на алфа-карболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те се разтварят добре в мазнини и, в допълнение към Н1-хистамина, блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецепторите, което води до използването на сравнително високи дози. Най-характерни за тях са следните фармакологични свойства.

• Седативният ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно се разтварят в липиди, добре проникват в кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1-рецепторите на мозъка. Може би седативният им ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект на първото поколение варира при различните лекарства и при различни пациенти от умерена до тежка и се засилва, когато се комбинира с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като хапчета за сън (доксиламин). Рядко, вместо седация, се случва психомоторно възбуждане (по-често при умерени терапевтични дози при деца и при високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не могат да се използват по време на работа, изискваща внимание. Всички лекарства от първо поколение потенцират действието на успокоителни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, присъщ на хидроксизин, може да се дължи на инхибиране на активността в някои области на субкортикалната област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проява на сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите средства за неалергичен ринит. В същото време, те могат да повишат обструкцията на бронхиалната астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да предизвикат обостряне на глаукома и да доведат до интравезикулна обструкция при аденома на простатата и др.
• Антиеметичният и противонагнетяващ ефект също вероятно е свързан с централното антихолинергично действие на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта и затова могат да се използват при морска болест.
• Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизма, което се дължи на централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• Антитусивното действие е най-характерно за дифенхидрамин, то се осъществява чрез директно действие върху центъра на кашлицата в мозъка.
• Антисеротониновият ефект, който е основно характерен за ципрохептадин, определя неговата употреба при мигрена.
• Α1-блокиращият ефект с периферната вазодилатация, особено присъщ на антихистамина на фенотиазиновите серии, може да доведе до преходно понижаване на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Местно анестетично (кокаиноподобно) действие е характерно за повечето антихистамини (поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидрамин и прометазин са по-силни локални анестетици от новокаин. Въпреки това, те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се с удължаване на рефракторната фаза и развитието на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминната активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първото поколение се различават от второто поколение при кратка продължителност на експозиция с относително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях са на разположение в парентерални форми. Всичко това, както и ниската цена определят широкото използване на антихистамини в наши дни.

Нещо повече, много от гореспоменатите качества са позволили на „старите” антихистамини да заемат своята ниша в лечението на някои патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни нарушения, тревожност, морска болест и др.), Които не са свързани с алергии. Много от антихистамините от първо поколение са включени в комбинираните лекарства, използвани при настинки, като успокоителни, хипнотични и други компоненти.

Най-често използваните хлоропирамин, дифенхидрамин, клемензин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) е един от най-широко използваните успокоителни антихистамини. Той има значителна антихистаминна активност, периферно антихолинергично и умерено спазмолитично действие. В повечето случаи е ефективен за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, ангиоедем, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж при различни етиологии; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широка гама от използваните терапевтични дози. Не се натрупва в серума, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страничен ефект). В същото време, хлоропирамин може да се комбинира с не-седативни H1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. В момента Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това е обективно свързано с доказаната висока ефективност, управляемостта на неговия клиничен ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжектиране и ниска цена.

Дифенхидрамин, най-известен в нашата страна като димедрол, е един от първите синтезирани H1-блокери. Той има достатъчно висока антихистаминна активност и намалява тежестта на алергичните и псевдо-алергичните реакции. Поради значителния антихолинергичен ефект има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява сухота на лигавиците, задържане на урина. Поради липофилността, Димедрол дава забележима седация и може да се използва като хапче за сън. Той има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива за непоносимост към новокаин и лидокаин. Димедрол е представен в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му използване при спешно лечение. Въпреки това, значителна гама от странични ефекти, непредсказуемост на ефектите и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание при неговото използване и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.

Клемастин (тавегил) е високоефективен антихистамин, подобно на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква в кръвно-мозъчната бариера. Също така съществува в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдо-алергични реакции. Въпреки това, известна е свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини със сходна химична структура.

Ципрохептадин (перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка, той се използва главно при някои форми на мигрена, дъмпингов синдром, като средство за увеличаване на апетита, с анорексия с различен произход. Това е лекарството на избор при студена уртикария.

Прометазин (Pipolfen) - изразен ефект върху централната нервна система е определил употребата му в синдрома на Meniere, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията, прометазинът се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезията.

Кифенадин (фенкарол) - има по-ниска антихистаминна активност от дифенхидрамина, но се характеризира с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на нейните седативни свойства. В допълнение, фенкарол не само блокира хистаминовите Н1 рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва за развитие на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин (atarax) - въпреки наличната антихистаминна активност, като антиалергично средство не се използва. Използва се като анксиолитично, седативно, мускулно-релаксиращо и противовъзпалително средство.

По този начин, антихистамините от първото поколение, засягащи както H1-, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренорецептори), имат различни ефекти, които определят тяхното използване при различни условия. Но тежестта на страничните ефекти не позволява да се разглеждат като лекарства от първия избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, придобит при тяхното използване, е позволил разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.

Антихистамини от второ поколение (не-успокоителни). За разлика от предишното поколение, те нямат почти никакви седативни и антихолинергични ефекти и се отличават със селективност на действие върху H1 рецепторите. За тях обаче се наблюдава кардиотоксичен ефект в различна степен.

Най-често срещаните за тях са следните свойства.

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холин и серотониновите рецептори.
• Бързото настъпване на клиничния ефект и продължителността на действие. Удължаване може да бъде постигнато поради високото свързване с протеините, кумулиране на лекарството и неговите метаболити в организма и забавено елиминиране.
• Минимална седация при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради естеството на структурата на тези средства. Някои особено чувствителни лица могат да получат лека сънливост, която рядко е причина за отнемане на лекарството.
• Липсата на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способност за блокиране на калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и нарушение на сърдечния ритъм. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато се комбинира с противогъбични антихистамини (кетоконазол и итраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), с използването на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
• Липсата на парентерални форми, обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) са налични като локални форми.

По-долу са представени антихистамините от второ поколение с най-характерните за тях свойства.

Терфенадин - първият антихистамин, лишен от инхибиторен ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от изследване както на видовете хистаминови рецептори, така и на характеристиките на структурата и действието на съществуващите H1-блокери и инициира разработването на ново поколение антихистаминови лекарства. Понастоящем терфенадин се използва все по-малко и по-малко, което е свързано с повишена способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължено QT (torsade de pointes).

Астемизол е едно от най-дълго действащите лекарства на групата (времето на полуживот на активния му метаболит е до 20 дни). За него е характерно необратимо свързване с Н1 рецептори. На практика няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохол. Тъй като астемизолът има забавено въздействие върху хода на заболяването, в острия процес употребата му е непрактична, но може да е оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството притежава свойствата на кумулиране в организма, се увеличава рискът от развитие на сериозни нарушения на сърдечния ритъм, понякога фатални. Поради тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Acrivastine (semprex) е лекарство с висока антихистаминна активност с минимално изразено седативно и антихолинергично действие. Характерно за неговата фармакокинетика е ниската скорост на метаболизма и липсата на кумулация. Акривастин е предпочитан в случаите, когато няма нужда от постоянно антиалергично лечение поради бързия ефект и краткотрайния ефект, което позволява използването на гъвкава схема на дозиране.

Димеденът (фенистил) е най-близък до антихистаминови лекарства от първото поколение, но се различава от тях с много по-малка тежест на успокоително и мускариново действие, по-висока антиалергична активност и продължителност на действие.

Лоратадин (Claritin) е един от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е напълно разбираемо и логично. Антихистаминната му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството е лишено от седативно действие и не усилва действието на алкохола. Освен това, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са местни препарати и са предназначени за облекчаване на местните прояви на алергия.

Левокабастин (hisstime) се използва като капка за очи за лечение на хистамин-зависим алергичен конюнктивит или като спрей за алергичен ринит. Когато се прилага локално в системната циркулация навлиза в малки количества и няма нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдовата системи.

Азеластин (алердол) - високо ефективен за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван като назален спрей и капки за очи, азеластин е практически лишен от системно действие.

Друг локален антихистамин, бамипин (совентол), под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапвания от насекоми, изгаряния на медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния.

Антихистамини от трето поколение (метаболити). Тяхната основна разлика е, че те са активни метаболити на антихистаминови лекарства от предишното поколение. Тяхната основна характеристика е неспособността да се повлияе на QT интервала. В момента са представени от две лекарства - цетиризин и фексофенадин.

Цетиризин (zyrtec) е високо селективен антагонист на периферните Н1 рецептори. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризин почти не се метаболизира в организма и неговата скорост на екскреция зависи от функцията на бъбреците. Неговата характерна черта е високата му проникваща способност в кожата и съответно нейната ефективност при кожни прояви на алергия. Нито в експеримента, нито в клиниката цетиризин не показва никакви аритмогенни ефекти върху сърцето, което предопределя областта на практическото използване на метаболитни препарати и определя създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Fexofenadine (Telfast) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадин не претърпява трансформации в тялото и неговата кинетика не се променя при увреждане на черния дроб и бъбреците. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не засяга психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Изследване на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показа, както в експеримента, така и в клиниката, пълната липса на кардиотропно действие с използването на високи дози и при продължително приложение. Наред с максималната безопасност, този инструмент демонстрира способността да се задържат симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. Следователно, характеристиките на фармакокинетиката, профила на безопасност и високата клинична ефективност правят fexofenadine най-обещаващите антихистамини в момента.

Така че, в арсенала на лекар има достатъчно количество антихистаминови лекарства с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. В допълнение, в зависимост от конкретната ситуация, е възможно да се използват както различни препарати, така и техните различни форми. Важно е за лекаря да има предвид и безопасността на антихистамините.